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RTC-5
TRC-382
RTC-5 (TRC-382) 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
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AZ-5104
AZ-5104 是 AZD 9291 的活性,去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂;抑制 EGFRL858R/T790M,EGFRL858R,EGFRL861Q,EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为1,6,1,25 和 7 nM。
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Osimertinib mesylate
奥希替尼甲磺酸盐; AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
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Osimertinib
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Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
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Mutant EGFR inhibitor
Mutant EGFR inhibitor是有效,选择性的 EGFR 突变体抑制剂,来自专利WO 2013014448 A1;可抑制EGFRL858R,EGFRExon 19 deletion,EGFRT790M。
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