产品
编 号：F156507
分子式：C29H37N7O5S
分子量：595.71
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结构图
CAS No: 1421373-66-1
产品详情
生物活性：
Osimertinib mesylate (AZD9291 mesylate) is a covalent, orally active, irreversible, and mutant-selective EGFR inhibitor with an apparent IC50 of 12 nM against L858R and 1 nM against L858R/T790M. Osimertinib overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer.
体内研究：
荷瘤小鼠用 Osimertinib mesylate (AZD-9291) (5 mg/kg/d) 处理一到两周。在处理的几天内，5 只 C/L858R 小鼠中有 5 只在 Osimertinib mesylate 处理后通过磁共振成像 MRI 显示肿瘤体积缩小了近 80%，而用载体处理的 5 只小鼠中有 5 只显示肿瘤生长。与之前描述的化合物相比，Osimertinib mesylate (AZD-9291) 显示大鼠 PK 得到改善，hERG 亲和力降低，IGF1R 边缘得到改善，因此选择该化合物进行进一步研究。与之前描述的先导化合物相比，Osimertinib (AZD-9291) 还提供了更广泛的化学和特征多样性。在三种功效模型中给予 Osimertinib (AZD-9291) 后，在相对较低的剂量 (每天 10 mg/kg) 下观察到可比较的功效。当 Osimertinib (AZD-9291) 以每天 5 mg/kg 的剂量给药时，也观察到了出色的疗效。Animal Model:PC-9 (ex19del) and H1975 (L858R/T790M) tumor xenograft models
Dosage:0.1-10 mg/kg (PC-9 xenograft models); 0.5- 25 mg/kg (H1975 xenograft models)
Administration:p.o.; daily for 14 day
Result:Induced significant dose-dependent regression in both PC-9 (ex19del) and H1975 (L858R/T790M) tumor xenograft models.
体外研究：
Osimertinib (AZD-9291) 在抑制含有敏感 EGFR 突变体 (包括 PC-9 (ex19del)、H3255 (L858R) 和 H1650 (ex19del)) 的 EGFR 细胞中的 EGFR 磷酸化方面显示出与早期酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 相似的效力，Osimertinib 的平均 IC 50 值范围为 13 至 54 nM。Osimertinib (AZD-9291) 还有效抑制 T790M 突变细胞系 (H1975 (L858R/T790M)、PC-9VanR (ex19del/T790M) 中 EGFR 的磷酸化，平均 IC50 效力小于 15 nM。
Osimertinib mesylate (AZD9291 mesylate) is a covalent, orally active, irreversible, and mutant-selective EGFR inhibitor with an apparent IC50 of 12 nM against L858R and 1 nM against L858R/T790M. Osimertinib overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer.
体内研究：
荷瘤小鼠用 Osimertinib mesylate (AZD-9291) (5 mg/kg/d) 处理一到两周。在处理的几天内，5 只 C/L858R 小鼠中有 5 只在 Osimertinib mesylate 处理后通过磁共振成像 MRI 显示肿瘤体积缩小了近 80%，而用载体处理的 5 只小鼠中有 5 只显示肿瘤生长。与之前描述的化合物相比，Osimertinib mesylate (AZD-9291) 显示大鼠 PK 得到改善，hERG 亲和力降低，IGF1R 边缘得到改善，因此选择该化合物进行进一步研究。与之前描述的先导化合物相比，Osimertinib (AZD-9291) 还提供了更广泛的化学和特征多样性。在三种功效模型中给予 Osimertinib (AZD-9291) 后，在相对较低的剂量 (每天 10 mg/kg) 下观察到可比较的功效。当 Osimertinib (AZD-9291) 以每天 5 mg/kg 的剂量给药时，也观察到了出色的疗效。Animal Model:PC-9 (ex19del) and H1975 (L858R/T790M) tumor xenograft models
Dosage:0.1-10 mg/kg (PC-9 xenograft models); 0.5- 25 mg/kg (H1975 xenograft models)
Administration:p.o.; daily for 14 day
Result:Induced significant dose-dependent regression in both PC-9 (ex19del) and H1975 (L858R/T790M) tumor xenograft models.
体外研究：
Osimertinib (AZD-9291) 在抑制含有敏感 EGFR 突变体 (包括 PC-9 (ex19del)、H3255 (L858R) 和 H1650 (ex19del)) 的 EGFR 细胞中的 EGFR 磷酸化方面显示出与早期酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 相似的效力，Osimertinib 的平均 IC 50 值范围为 13 至 54 nM。Osimertinib (AZD-9291) 还有效抑制 T790M 突变细胞系 (H1975 (L858R/T790M)、PC-9VanR (ex19del/T790M) 中 EGFR 的磷酸化，平均 IC50 效力小于 15 nM。
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