产品
编 号：F156506
分子式：C28H33N7O2
分子量：499.61
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结构图
CAS No: 1421373-65-0
产品详情
生物活性：
Osimertinib (AZD9291) is a covalent, orally active, irreversible, and mutant-selective EGFR inhibitor with an apparent IC50 of 12 nM against L858R and 1 nM against L858R/T790M, respectively. Osimertinib overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer.
体内研究：
Osimertinib (0.1-25 mg/kg；口服每日一次，持续 14 天) 在 PC-9 (ex19del) 和 H1975 (L858R/T790M) 肿瘤异种移植模型中诱导显著的剂量依赖性消退。Animal Model:PC-9 (ex19del) and H1975 (L858R/T790M) tumor xenograft models
Dosage:0.1-10 mg/kg (PC-9 xenograft models); 0.5- 25 mg/kg (H1975 xenograft models)
Administration:p.o.; daily for 14 days
Result:Induced significant dose-dependent regression in both PC-9 (ex19del) and H1975 (L858R/T790M) tumor xenograft models.
体外研究：
Osimertinib (AZD9291) (0-10 μM；72 小时) 显著抑制细胞增殖，IC50 分别为 41、26、41 和 31 nM。 Osimertinib (0-10 μM；72 小时) 抑制细胞增殖 (携带 T790M 突变、外显子 19del+T790M 或 L858R+T790M 的 Ba/F3 细胞)，IC50 分别为 6、7 和 74 nM。 Osimertinib 在两种 EGFR 细胞系：致敏突变体 (PC-9 的平均 IC50 为 8 nM) 和 T790M (H1975 和 PC-9VanR 的平均 IC50 为 11 和 40 nM) 中具有高表型效力。Osimertinib (0-10 μM；72 小时) 抑制携带 EGFR 外显子 20 插入突变的 Ba/F3 细胞，对于 A763_Y764insFQEA (FQEA)、Y764_V765insHH (HH)、A767_V769dupASV (ASV) 和 D770_N771insNPG (NPG) 细胞的 IC50 范围为 16 到 701 nM。
Osimertinib (AZD9291) is a covalent, orally active, irreversible, and mutant-selective EGFR inhibitor with an apparent IC50 of 12 nM against L858R and 1 nM against L858R/T790M, respectively. Osimertinib overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer.
体内研究：
Osimertinib (0.1-25 mg/kg；口服每日一次，持续 14 天) 在 PC-9 (ex19del) 和 H1975 (L858R/T790M) 肿瘤异种移植模型中诱导显著的剂量依赖性消退。Animal Model:PC-9 (ex19del) and H1975 (L858R/T790M) tumor xenograft models
Dosage:0.1-10 mg/kg (PC-9 xenograft models); 0.5- 25 mg/kg (H1975 xenograft models)
Administration:p.o.; daily for 14 days
Result:Induced significant dose-dependent regression in both PC-9 (ex19del) and H1975 (L858R/T790M) tumor xenograft models.
体外研究：
Osimertinib (AZD9291) (0-10 μM；72 小时) 显著抑制细胞增殖，IC50 分别为 41、26、41 和 31 nM。 Osimertinib (0-10 μM；72 小时) 抑制细胞增殖 (携带 T790M 突变、外显子 19del+T790M 或 L858R+T790M 的 Ba/F3 细胞)，IC50 分别为 6、7 和 74 nM。 Osimertinib 在两种 EGFR 细胞系：致敏突变体 (PC-9 的平均 IC50 为 8 nM) 和 T790M (H1975 和 PC-9VanR 的平均 IC50 为 11 和 40 nM) 中具有高表型效力。Osimertinib (0-10 μM；72 小时) 抑制携带 EGFR 外显子 20 插入突变的 Ba/F3 细胞，对于 A763_Y764insFQEA (FQEA)、Y764_V765insHH (HH)、A767_V769dupASV (ASV) 和 D770_N771insNPG (NPG) 细胞的 IC50 范围为 16 到 701 nM。
产品资料
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