mGluR-产品分类-Felix

F202242

MTPG

MTPG 是一种有效的 mGluR2 与 mGluR3 拮抗剂。MTPG 可阻断脑缺血预处理诱导的脑缺血耐受。MTPG 也能显著减弱 L-CCG-1 对 KCl 诱发的多巴胺释放的抑制作用。

F202241

MPPG

MPPG 是一种有效且具有选择性的 L-AP4 敏感受体拮抗剂，kD 为 9.2 μM，在新生大鼠脊髓上实验证明有效。

F201502

UPF-523

AIDA

UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物，是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂，IC50 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2)，III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。

F198134

HTL14242

HTL0014242

HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其?pKi 和 pIC50?值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。

F196140

VU0422288

ML396

VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中，VU0422288 对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中，可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。