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编 号：F196140
分子式：C17H11Cl2N3O2
分子量：360.19
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结构图
CAS No: 1630936-95-6
产品详情
生物活性：
VU0422288 (ML396) is a positive allosteric modulator of group III mGluRs. VU0422288 inhibits mGluRs with EC50s of 125 nM, 146 nM, and 108 nM for mGluR4, mGluR7, and mGluR8, respectively in calcium mobilization assays. VU0422288 reverses deficits in contextual fear memory, social recognition, and apneas in Rett syndrome (RTT) model mice.
体内研究：
VU0422288 (30 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次，共 17 天) 在 Mecp2+/- 小鼠中，可以挽救突触可塑性缺陷和学习记忆表型，减少了呼吸暂停频数，而在 Mecp2+/+ 动物中，则不起作用。VU0422288 (10 mg/kg; 腹腔注射; 单剂量) 在成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠的血浆/大脑划分系数为 1.67，预测游离脑浓度约为 40 nM。
体外研究：
Vu0422288 (1 μM; 5 分钟) 在包含海马的冠状切片上，对 30 μM LSP4-2022 诱导的场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 斜坡减少有增强作用。VU0422288 (1 μM; 10 分钟) 不能单独改变 fEPSP 的斜率，说明在刺激条件下，mGlu7 在 Mecp2-/y 切片中不具有补强活性。
VU0422288 (ML396) is a positive allosteric modulator of group III mGluRs. VU0422288 inhibits mGluRs with EC50s of 125 nM, 146 nM, and 108 nM for mGluR4, mGluR7, and mGluR8, respectively in calcium mobilization assays. VU0422288 reverses deficits in contextual fear memory, social recognition, and apneas in Rett syndrome (RTT) model mice.
体内研究：
VU0422288 (30 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次，共 17 天) 在 Mecp2+/- 小鼠中，可以挽救突触可塑性缺陷和学习记忆表型，减少了呼吸暂停频数，而在 Mecp2+/+ 动物中，则不起作用。VU0422288 (10 mg/kg; 腹腔注射; 单剂量) 在成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠的血浆/大脑划分系数为 1.67，预测游离脑浓度约为 40 nM。
体外研究：
Vu0422288 (1 μM; 5 分钟) 在包含海马的冠状切片上，对 30 μM LSP4-2022 诱导的场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 斜坡减少有增强作用。VU0422288 (1 μM; 10 分钟) 不能单独改变 fEPSP 的斜率，说明在刺激条件下，mGlu7 在 Mecp2-/y 切片中不具有补强活性。
产品资料
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