mGluR-产品分类-Felix

F412821

Pomaglumetad methionil hydrochloride

LY2140023 hydrochloride

Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。

F412820

LY404039

LY404039 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 mGluR2 和 mGluR3 激动剂，对重组人 mGluR2 和 mGluR3 的 Ki 分别为 149 nM 和 92 nM，比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。LY404039 具有抗精神病和抗焦虑的作用。

F405707

VU0364770

VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。

F395008

Fenobam

非诺班

Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。

F390211

(-)-Camphoric acid

(-)-樟脑酸

(-)-Camphoric acid 是 Camphoric acid 的低活性异构体。Camphoric acid 刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor) 表达。Camphoric acid 还诱导 NF-κB 和 AP-1 活化。