产品
编 号：F412820
分子式：C7H9NO6S
分子量：235.21
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结构图
CAS No: 635318-11-5
产品详情
生物活性：
LY404039 is a potent, selective and orally active mGluR2 and mGluR3 agonist with Kis of 149 nM and 92 nM for recombinant human mGluR2 and mGluR3, respectively. LY404039 shows >100-fold selectivity for mGluR2/3 over other receptors/transproters. LY404039 has antipsychotic and anxiolytic effects.
体内研究：
LY404039 减弱苯丙胺和苯环利定诱导的过度运动 (分别为 3-30 和 10 mg/kg)。LY404039 (3-10 mg/kg) 抑制条件性回避反应。LY404039 还可以减少大鼠的恐惧强化惊吓 (3-30 μg/kg) 和小鼠的大理石掩埋 (3-10 mg/kg)，这表明有抗焦虑样作用。LY404039 (10 mg/kg) 还会增加前额皮质中的多巴胺和血清素释放/周转。 禁食大鼠口服 LY404039 后，剂量为 1、3 或10 mg/kg，暴露量随剂量成比例增加。LY404039 (10 mg/kg；po) 处理显示大鼠的 Cmax 为 1528.5 ng/mL，Tmax 为 2 小时。
体外研究：
LY404039 是表达天然 mGlu2/3 受体 (Ki=88 nM) 的大鼠神经元中的纳摩尔强效激动剂。在功能上，LY404039 有效抑制毛喉素-在表达人 mGlu2 (EC50=23 nM) 和 mGlu3 受体 (EC50=48 nM) 的细胞中刺激 cAMP 形成。 电生理学研究表明，LY404039 抑制纹状体中电诱发的兴奋性活动，以及前额叶皮层中血清素诱导的 L-谷氨酸释放。LY404039 抑制 5-HT 诱导的兴奋性突触后电流 (EPSC) 的频率，EC50 为 82.3 nM，在 1 μM 时接近最大抑制 85.6%。 LY404039 抑制 D2 特异性拮抗剂[3H]domperidone 与人类克隆的 D2 受体的结合，D2 高时的解离常数为 8.2 nM，D2 低时的解离常数为 1640 nM。使用大鼠纹状体组织，LY404039 在 D2 高时的解离常数为 12.6 nM，在 D2 低时为 2100 nM。
LY404039 is a potent, selective and orally active mGluR2 and mGluR3 agonist with Kis of 149 nM and 92 nM for recombinant human mGluR2 and mGluR3, respectively. LY404039 shows >100-fold selectivity for mGluR2/3 over other receptors/transproters. LY404039 has antipsychotic and anxiolytic effects.
体内研究：
LY404039 减弱苯丙胺和苯环利定诱导的过度运动 (分别为 3-30 和 10 mg/kg)。LY404039 (3-10 mg/kg) 抑制条件性回避反应。LY404039 还可以减少大鼠的恐惧强化惊吓 (3-30 μg/kg) 和小鼠的大理石掩埋 (3-10 mg/kg)，这表明有抗焦虑样作用。LY404039 (10 mg/kg) 还会增加前额皮质中的多巴胺和血清素释放/周转。 禁食大鼠口服 LY404039 后，剂量为 1、3 或10 mg/kg，暴露量随剂量成比例增加。LY404039 (10 mg/kg；po) 处理显示大鼠的 Cmax 为 1528.5 ng/mL，Tmax 为 2 小时。
体外研究：
LY404039 是表达天然 mGlu2/3 受体 (Ki=88 nM) 的大鼠神经元中的纳摩尔强效激动剂。在功能上，LY404039 有效抑制毛喉素-在表达人 mGlu2 (EC50=23 nM) 和 mGlu3 受体 (EC50=48 nM) 的细胞中刺激 cAMP 形成。 电生理学研究表明，LY404039 抑制纹状体中电诱发的兴奋性活动，以及前额叶皮层中血清素诱导的 L-谷氨酸释放。LY404039 抑制 5-HT 诱导的兴奋性突触后电流 (EPSC) 的频率，EC50 为 82.3 nM，在 1 μM 时接近最大抑制 85.6%。 LY404039 抑制 D2 特异性拮抗剂[3H]domperidone 与人类克隆的 D2 受体的结合，D2 高时的解离常数为 8.2 nM，D2 低时的解离常数为 1640 nM。使用大鼠纹状体组织，LY404039 在 D2 高时的解离常数为 12.6 nM，在 D2 低时为 2100 nM。
产品资料
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