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E1/E2/E3 Enzyme
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F283706
Ginkgolic Acid
银杏酸; Ginkgolic acid (15:1); Ginkgolic acid I; Romanicardic acid
Ginkgolic Acid是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylation 的 IC50 为3.0 μM。
F281664
DI-591
DI-591 是一种有效,高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合,并且几乎不与 DCN3,DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化,但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。
F272486
MD-224
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
F271682
UbcH5c-IN-1
UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂,其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM,是开发新型类风湿性关节炎活性分子的先导化合物。
F255694
NAcM-OPT
NAcM-OPT 是一种口服生物可利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂,有效抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。
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