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编 号：F281664
分子式：C31H47N5O4S
分子量：585.8
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CAS No: 2245887-38-9
产品详情
生物活性：
DI-591 is a potent, high-affinity and cell-permeable inhibitor of the DCN1-UBC12 interaction. DI-591 binds to DCN1 and DCN2 with Ki values of 12?nM and 10.4 nM, respectively and has no appreciable binding to DCN3, DCN4, and DCN5 proteins. DI-591 selectively inhibits neddylation of cullin 3 but has no or minimal effect on neddylation of other cullin family members.
体外研究：
DI-591 (化合物 44) 与 DCN1 和 DCN2 结合，Ki 值分别为 12 nM 和 10.4 nM，与 DCN3、DCN4 和 DCN5 没有明显结合蛋白质。因此，DI-591 对重组人 DCN1 和 DCN2 蛋白表现出非常高的结合亲和力，并且选择性是重组人 DCN3-5 蛋白的 1000 倍以上。 DI-591 (化合物 44；0-10 μM；1 小时；KYSE70 细胞) 结合细胞 DCN1 和 DCN2 蛋白并破坏细胞 DCN1 和 UBC12 蛋白的结合。 DI-591 (化合物 44；10 μM；24 小时；THLE2 细胞) 处理强烈增加 NQO1 和 HO1 的 mRNA 水平，导致细胞中 HO1 蛋白的上调。值得注意的是，DI-591 对 NRF2 的mRNA水平没有影响。 DI-591 选择性抑制cuLlin 3的neddylation 导致 NRF2 蛋白的积累及其转录激活.击倒实验表明 DCN1，而不是 DCN2，在调节 cuLlin 3 而不是其他 cuLlins 的 neddylation 中起着关键作用。DI-591 是一种出色的探针化合物，可用于研究 cuLlin 3 CRL (CuLlin-RING E3 泛素连接酶) 在生物过程和人类疾病中的作用。
DI-591 is a potent, high-affinity and cell-permeable inhibitor of the DCN1-UBC12 interaction. DI-591 binds to DCN1 and DCN2 with Ki values of 12?nM and 10.4 nM, respectively and has no appreciable binding to DCN3, DCN4, and DCN5 proteins. DI-591 selectively inhibits neddylation of cullin 3 but has no or minimal effect on neddylation of other cullin family members.
体外研究：
DI-591 (化合物 44) 与 DCN1 和 DCN2 结合，Ki 值分别为 12 nM 和 10.4 nM，与 DCN3、DCN4 和 DCN5 没有明显结合蛋白质。因此，DI-591 对重组人 DCN1 和 DCN2 蛋白表现出非常高的结合亲和力，并且选择性是重组人 DCN3-5 蛋白的 1000 倍以上。 DI-591 (化合物 44；0-10 μM；1 小时；KYSE70 细胞) 结合细胞 DCN1 和 DCN2 蛋白并破坏细胞 DCN1 和 UBC12 蛋白的结合。 DI-591 (化合物 44；10 μM；24 小时；THLE2 细胞) 处理强烈增加 NQO1 和 HO1 的 mRNA 水平，导致细胞中 HO1 蛋白的上调。值得注意的是，DI-591 对 NRF2 的mRNA水平没有影响。 DI-591 选择性抑制cuLlin 3的neddylation 导致 NRF2 蛋白的积累及其转录激活.击倒实验表明 DCN1，而不是 DCN2，在调节 cuLlin 3 而不是其他 cuLlins 的 neddylation 中起着关键作用。DI-591 是一种出色的探针化合物，可用于研究 cuLlin 3 CRL (CuLlin-RING E3 泛素连接酶) 在生物过程和人类疾病中的作用。
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