GABA Receptor-产品分类-Felix

F762245

Guvacine hydrobromide

Guvacine hydrobromide 是一种在槟榔中发现的生物碱，是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine hydrobromide 抑制大鼠 GAT-1，大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM，58 μM 和 378 μM。

F760674

Bodipy TMR-X muscimol

F758431

Lesogaberan napadisylate

AZD-3355 napadisylate

Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。

F758354

MRK-898

MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基，Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而，含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为“镇静”受体，而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。

F757736

Muscimol hydrochloride

蝇蕈醇盐酸盐; Agarin hydrochloride; Agarine hydrochloride

Muscimol (Agarin; Agarine) hydrochloride 是一种具有精神活性的异恶唑。Muscimol hydrochloride 也是抑制性神经递质 GABA 离子型受体的选择性激动剂。Muscimol hydrochloride 可以从毒蝇伞和相关蘑菇中分离出来。总之，Muscimol 是一种有效的 GABAA 受体激动剂 (EC50=0.2 μM)，部分 GABAC 受体激动剂和无活性的 GABAB 受体激动剂。Muscimol hydrochloride 具有镇静、抗焦虑和致幻作用。