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F621138
KRAS inhibitor-8
KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound C。
F618654
KRAS G12C inhibitor 14
KRAS G12C inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 18 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 17。
F618410
BI-2852
BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
F608646
MLS000532223
MLS000532223 是一种选择性的,具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂,其 EC50 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。
F600213
MLS-573151

MLS000573151
MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂,EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效,例如 Rab2,Rab7,H-Ras,Rac1,Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
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