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F759544
ALR-6
ALR-6 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-6 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。
F683723
(S)-BI 665915
(S)-BI 665915 是一种口服有效的,含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能,IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
F563651
FEN1-IN-3
FEN1-IN-3 (Compound 4) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。FEN1-IN-3 可使 hFEN1 稳定化,EC50 为 6.8 μM。
F527748
Fiboflapon
GSK2190915; AM-803
Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
F470501
FEN1-IN-1
FEN1-IN-1 (compound 1) 是 FEN1 的抑制剂。FEN1-IN-1 能绑定 FEN1 的活性位点,还能通过协调 Mg2+ 来实现部分抑制。
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