产品
编 号：F527748
分子式：C38H43N3O4S
分子量：637.83
分子式：C38H43N3O4S
分子量：637.83
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
2mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
50mg
询价
询价
结构图
CAS No: 936350-00-4
产品详情
生物活性：
Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) is a potent and orally bioavailable 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor with a potency of 2.9 nM in FLAP binding, an IC50 of 76 nM for inhibition of LTB4 in human blood.
体内研究：
口服 Fiboflapon (AM -803：1 mg/kg) 可持续抑制体外离子载体激发的全血 LTB4 生物合成，抑制率 >90% 长达 12 小时，EC50 为大约 7 nM。当大鼠肺在体内受到钙离子载体的攻击时，Fiboflapon (AM -803) 抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT) 的产生，ED50 分别为 0.12 mg/kg 和 0.37 mg/kg . LTB4 和 CysLT 单次口服剂量 3 mg/kg 后 16 小时测量的抑制率分别为 86% 和 41%。在急性炎症环境中，Fiboflapon 剂量依赖性地减少腹膜酵母聚糖注射诱导的 LTB4、CysLT、血浆蛋白外渗和中性粒细胞流入。最后，Fiboflapon 增加了暴露于静脉注射致死性血小板活化因子 (PAF) 的小鼠的存活时间。
体外研究：
Fiboflapon (AM -803) 在大鼠和狗身上表现出优异的临床前毒理学和药代动力学。Fiboflapon (AM -803) 在啮齿动物支气管肺泡灌洗 (BAL) 模型中也表现出延长的药效学效果。
Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) is a potent and orally bioavailable 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor with a potency of 2.9 nM in FLAP binding, an IC50 of 76 nM for inhibition of LTB4 in human blood.
体内研究：
口服 Fiboflapon (AM -803：1 mg/kg) 可持续抑制体外离子载体激发的全血 LTB4 生物合成，抑制率 >90% 长达 12 小时，EC50 为大约 7 nM。当大鼠肺在体内受到钙离子载体的攻击时，Fiboflapon (AM -803) 抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT) 的产生，ED50 分别为 0.12 mg/kg 和 0.37 mg/kg . LTB4 和 CysLT 单次口服剂量 3 mg/kg 后 16 小时测量的抑制率分别为 86% 和 41%。在急性炎症环境中，Fiboflapon 剂量依赖性地减少腹膜酵母聚糖注射诱导的 LTB4、CysLT、血浆蛋白外渗和中性粒细胞流入。最后，Fiboflapon 增加了暴露于静脉注射致死性血小板活化因子 (PAF) 的小鼠的存活时间。
体外研究：
Fiboflapon (AM -803) 在大鼠和狗身上表现出优异的临床前毒理学和药代动力学。Fiboflapon (AM -803) 在啮齿动物支气管肺泡灌洗 (BAL) 模型中也表现出延长的药效学效果。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备