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F098159
BMS-986020
AM152
BMS-986020 (AM152) 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
F098128
TC-SP 14
TC-SP 14 (compound 14) 是一种口服有效的 S1P1 激动剂 (EC50 = 0.042 μM),在 S1P3 处活性极低 (EC50 = 3.47 μM)。TC-SP 14 可显著降低血液淋巴细胞计数,减弱对抗原挑战的迟发型超敏反应(DTH)。
F084588
NIBR0213
NIBR-0213 是一种有效的、具有口服活性的选择性 S1P1 拮抗剂,对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在 GTPγ35S 试验中,NIBR-0213 有效作用于人和大鼠 S1P1,IC50 分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。
F083593
AM095 free acid
AM095 free acid 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂,对重组人和小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。
F083589
AM966
AM966 是一种高亲和性的选择性LPA1-拮抗剂,抑制LPA-刺激的细胞内钙释放,IC50 为 17 nM。
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