产品
编 号：F083589
分子式：C27H23ClN2O5
分子量：490.93
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结构图
CAS No: 1228690-19-4
产品详情
生物活性：
AM966 is a high affinity, selective, oral LPA1-antagonist, inhibits LPA-stimulated intracellular calcium release (IC50=17 nM).
体内研究：
AM966 (30 mg/kg，BID) 在 3 天 Bleomycin (HY-108345) 模型中减少血管渗漏、炎症和肺损伤和炎症。AM966 在 Bleomycin 肺损伤后 14 天抑制肺纤维化，维持小鼠体重并减少肺部炎症。在为期 14 天的 Bleomycin 研究中，AM966 减少了血管渗漏、组织损伤和促纤维化细胞因子的产生。与 Pirfenidone (HY-B0673) 相比，AM966 在 14 天的 Bleomycin 模型中表现出更高的功效。AM966 可降低 Bleomycin 损伤后晚期的死亡率和纤维化。
体外研究：
AM966 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 LPA1 受体拮抗剂。AM966 抑制 LPA1 介导的人 A2058 黑色素瘤细胞 (IC50=138±43 nM)、IMR-90 人肺成纤维细胞 (IC50=182±86 nM) 和 CHO mLPA1 细胞 (IC50=469±54 nM)。LPA 诱导的 ERK1/2 激活被 AM966 (100 nM) 完全阻断，它选择性地拮抗 LPA1 而不是 LPA2-5，IC50 值为 3.8±0.4 nM。用 AM966 (100 nM) 预处理完全阻断米安色林诱导的 ERK1/2 磷酸化。
AM966 is a high affinity, selective, oral LPA1-antagonist, inhibits LPA-stimulated intracellular calcium release (IC50=17 nM).
体内研究：
AM966 (30 mg/kg，BID) 在 3 天 Bleomycin (HY-108345) 模型中减少血管渗漏、炎症和肺损伤和炎症。AM966 在 Bleomycin 肺损伤后 14 天抑制肺纤维化，维持小鼠体重并减少肺部炎症。在为期 14 天的 Bleomycin 研究中，AM966 减少了血管渗漏、组织损伤和促纤维化细胞因子的产生。与 Pirfenidone (HY-B0673) 相比，AM966 在 14 天的 Bleomycin 模型中表现出更高的功效。AM966 可降低 Bleomycin 损伤后晚期的死亡率和纤维化。
体外研究：
AM966 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 LPA1 受体拮抗剂。AM966 抑制 LPA1 介导的人 A2058 黑色素瘤细胞 (IC50=138±43 nM)、IMR-90 人肺成纤维细胞 (IC50=182±86 nM) 和 CHO mLPA1 细胞 (IC50=469±54 nM)。LPA 诱导的 ERK1/2 激活被 AM966 (100 nM) 完全阻断，它选择性地拮抗 LPA1 而不是 LPA2-5，IC50 值为 3.8±0.4 nM。用 AM966 (100 nM) 预处理完全阻断米安色林诱导的 ERK1/2 磷酸化。
产品资料
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