GHSR-产品分类-Felix

F761703

Macimorelin acetate

EP-1572 acetate; AEZS-130 acetate

Macimorelin (EP-1572) acetate，一种 GH 促分泌素，是一种具有口服活性的 GHSR 激动剂。Macimorelin acetate 可刺激 GH 的释放。Macimorelin acetate 可用于成人生长激素缺乏症 (AGHD) 和癌症厌食-恶病质综合征 (CACS) 的研究。

F760166

BMS-604992 free base

EX-1314 free base

BMS-604992 (EX-1314) free base 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 free base 具有高亲和力 (ki=2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50=0.4 nM)。BMS-604992 free base 能刺激啮齿动物进食。

F756434

Relamorelin TFA

RM-131 TFA; BIM-28131 TFA

Relamorelin (RM-131) TFA，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

F756392

PF-6870961 hydrochloride

PF-6870961 hydrochloride 是 GHSR1a 的反向激动剂，Ki 值分别为 73.6 nM（人 GHSR）、239 nM（大鼠 GHSR）和 217 nM（狗 GHSR）。 PF-6870961 hydrochloride 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累，IC50 值为 300 nM。 PF-6870961 hydrochloride 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员，IC50 值为 1.10 nM。

F752852

JMV 2959 hydrochloride

JMV 2959 hydrochloride 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂，作用于 LLC-PK1 细胞，抑制 GHS-R1a，IC50 值为 32±3 nM。