Apelin Receptor (APJ)-产品分类-Felix

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BMS-986224 是一种有效选择性和具有口服活性的 APJ 受体激动剂 (Kd = 0.3 nM)，表现出与 (Pyr1) apelin-13 相似的受体结合和信号传导谱。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。

AM-8123 是一种口服有效的 APJ 激动剂。AM-8123 抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 的生成，促进 Gα 蛋白活化。AM-8123 可用于心血管疾病的研究。

ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂，IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。 ML339 对 CXCR5、CXCR4、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。

MM 54 (compound 5) 是竞争性的 APJ 拮抗剂，其 IC50 值为 93 nM。MM 54作为一种有效的和选择性的 apelin 结合和 APLNR 激活的抑制剂。

ML233 是一种非肽类高效 apelin 受体 (APJ) 激动剂 (EC50=3.7 μM)。ML233 是血管紧张素 1 (AT1) 受体选择性 >21 倍 (>79 μM).

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