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F754862

Ibudilast-d7

异丁司特 d7

Ibudilast-d7 是 Ibudilast 的氘代物。Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性，可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子，可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。

F754861

Pranlukast-d4

普鲁司特-d4; ONO-1078-d4

Pranlukast-d4 是 Pranlukast 氘代物。Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。

F754860

PXYD4

PXYD4 是一种核糖体蛋白 S1 (RpsA) 拮抗剂，对 RpsA-CTD 和 RpsA-CTD Δ438A 的 Kd 分别为 3.24 和 1.64 μM。RpsA 在结核分枝杆菌 (Mtb)的转译过程中发挥重要作用。

F754859

HBV-IN-14

HBV-IN-14 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 作为病毒 RNA 转录和随后病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-14 是一种吡啶并嘧啶酮类化合物。HBV-IN-14 具有研究 HBV 感染的潜力 (信息摘自专利 WO2021190502A1，化合物 5)。

F754858

Monlunabant

(S)-MRI-1891

Monlunabant ( (S) -MRI-1891) 是一种固体分散体化合物，也是一种大麻素 CB1 受体抑制剂。

F754857

Cyproheptadine-d3

Cyproheptadine-d3 是 Cyproheptadine 氘代物。

F754855

Raltegravir-d4

雷特格韦-d4

Raltegravir-d4 是 Raltegravir 氘代物。Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶（IN）抑制剂。

F754854

Trametinib-13C,d3

曲美替尼-13C,d3; GSK1120212-13C,d3; JTP-74057-13C,d3

Trametinib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

F754853

Imiquimod-d9

咪喹莫特-d9; R 837-d9

Imiquimod-d9 是 Imiquimod 氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。

F754852

DNA-PK-IN-6

DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1，化合物 6)[ 1]。