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F168020

Lorlatinib

劳拉替尼; PF-06463922

Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196)，14-80 nM (ALKG1269A)，38-50 nM (ALK1151Tins)，77-113 nM (ALKG1202R)。

F167999

LP-922761

LP-922761 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE)，IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK，阿片类活性分子，肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。

F167980

LY3009120

DP-4978

LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E，BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为 5.8，9.1和15 nM。

F167960

PU-H54

PU-H54 是一种 Grp94 选择性抑制剂，可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中，在恶性肿瘤中具有重要作用。PU-H54 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

F167952

SR-3029

SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。

F167946

LP-935509

LP-935509 是一种口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的和可透过血脑屏障的一种接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，其 IC50 为 3.3 nM，Ki 为 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和 GAK 的中度抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 具有镇痛活性。LP-935509 可用于神经性疼痛和 SARS-CoV-2 的研究。

F167945

L-692585

L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 激动剂，Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素，诱导 GH 释放。

F167944

L-692429

MK-0751

L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物，也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。

F167917

Gamithromycin

加米霉素; ML-1709460

Gamithromycin 是一种可以抑制 MmmSC 菌株 B237 和 Tan8 生长的抗菌剂，MIC 值分别为 0.00012 和 0.00006 μg/mL。

F167902

Rovazolac

ALX-101

Rovazolac是从来自专利WO2013130892A1中的肝脏x受体 (liver x receptor (LXR)) 调节剂。