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F286840
CP-10
CP-10 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
F286839
MS31
MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
F286838
J30-8
J30-8 是一种高效的,具有亚型选择性的 JNK3 抑制剂,其 IC50 值为 40 nM,选择性比 JNK1α1 和 JNK2α2 亚型高 2500 倍。J30-8 在体外有神经保护活性,具有研究神经退行性疾病的潜力。
F286837
BR102375
BR102375 是一种用于研究 2 型糖尿病的 non-TZD (噻唑烷二酮类) PPAR γ 完全激动剂, 其 EC50 值和 Amax比率值分别为 0.28 μM 和 98%。
F286835
CDK4/6-IN-3
CDK4/6-IN-3 是一种脑渗透性的 CDK4/CDK6 抑制剂,Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK4/6-IN-3 抑制 CDK1,Ki 为 110 nM。CDK4/6-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
F286834
PRMT5-IN-1
PRMT5 IN-1 是一种半缩醛胺,是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂,抑制 PRMT5/MEP50 的 IC50 值为 11 nM。PRMT5 IN-1 在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。
F286807
HaloPROTAC-E
HaloPROTAC-E 是一种新型的Halo PROTAC 高效降解剂,可诱导两种内体定位蛋白SGK3和VPS34的可逆降解,其DC50为3-10 nM,仅显著选择性诱导Halo标记的内源性VPS34复合物(VPS34、VPS15、Beclin1和ATG14)的降解。
F286801
6-(γ,γ-Dimethylallylamino)purine
N6-异戊烯基腺嘌呤; N6-(2-lsopentenyl)adenine
6-(γ,γ-Dimethylallylamino)purine 是一种植物生长调节剂。
F286800
Complement C5-IN-1
Compound C5-IN-1 (Compound 7) 是补体成分蛋白5 (C5) 的小分子抑制剂。Compound C5-IN-1 与 C5 相互作用以防止其被 C5 转化酶切割, 阻断酵母多糖诱导的 50%人全血 MAC 沉积的 IC50 值为 0.77 μM。
F286788
Droxidopa
屈昔多巴; L-DOPS; DOPS; SM5688
Droxidopa (L-DOPS; SM5688) 是一种有效的口服活性去甲肾上腺素前体。Droxidopa 可增加站立血压,改善体位性低血压症状并提高站立能力。Droxidopa 具有研究神经源性体位性低血压(nOH)和替代性多动症 (注意缺陷多动障碍) 的潜力。
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