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F458231
Sepantronium bromide
YM-155
Sepantronium bromide (YM-155) 是一种 survivin 抑制剂,其 IC50 为 0.54 nM。
F458230
4-Hydroxyisoleucine
4-羟基-L-异亮氨酸; 4-Hydroxy-L-isoleucine
4-Hydroxyisoleucine 是可以从胡芦巴种子中分离得到的一种具有口服活性的氨基酸。4-Hydroxyisoleucine 具有促胰岛素和抗糖尿病的特性。
F458226
CDPPB
CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
F458218
Telcagepant
MK-0974
Telcagepant (MK-0974) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,与人和恒河猴 CGRP 结合的Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2 nM。
F458201
SBI-477
SBI-477 是一种化学探针,通过使转录因子 MondoA 失活来刺激胰岛素信号传导,导致胰岛素途径抑制剂硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP) 和抑制蛋白结构域 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 协调地抑制三酰基甘油酯 (TAG) 合成并增强人骨骼肌细胞中的基础葡萄糖摄取。
F458188
Tesevatinib
XL-647; EXEL-7647; KD-019
Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFR,ErbB2,KDR,Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
F458099
DAMGO
DAMGO 是 一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂,Kd 值为 3.46 nM。
F458090
Romurtide
Muroctasin
Romurtide (Muroctasin) 是一种合成的氨酰基二肽衍生物,是一种细胞因子诱导剂。Romurtide 在体内可增加外周血中性粒细胞和单核细胞,在体外可促进集落刺激因子 (CSFs)、IL-1 和IL-6 的产生。
F458086
Okadaic acid
冈田酸
Okadaic acid 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸化。
F458084
Aztreonam
氨曲南; SQ-26,776
Aztreonam (SQ-26,776) 是单环β-内酰胺抗生素,与青霉素结合蛋白3(PBP-3)有较高亲和力。
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