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F763055
NAZ2329
NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂,相对于其他 PTPs,它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 μM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 μM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合,相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段,其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段,其 IC50 为1.1 μM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
F763054
MOR agonist-2
MOR agonist-2 (Compound 46) 是 D3R 的拮抗剂,MOR 的激动剂 (Ki 分别为 7.26 nM 和 564 nM)。MOR agonist-2 有潜力通过 MOR 部分激动产生镇痛作用。MOR agonist-2 通过 D3R 拮抗作用减少阿片类药物滥用的可能性。
F763053
Antibacterial agent 69
Antibacterial agent 69是一种新型结构抗菌调节剂,并被用来对抗致命的耐多药细菌感染,其 MICs 值为 2.978 μM。
F763052
PBI-6DNJ
PBI-6DNJ 是一种口服有效的多价糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。PBI-6DNJ 对来自小鼠的 α- 葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 具有良好的抑制活性,Ki 为 0.14 μM。PBI-6DNJ 具有良好的降糖活性。PBI-6DNJ 可用于 2 型糖尿病研究。
F763051
RNA polymerase II-IN-2
RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂,Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性,对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
F763050
(2S,3R)-Voruciclib hydrochloride
(2S,3R)-Voruciclib hydrochloride 是 Voruciclib hydrochloride 的异构体。Voruciclib 是一种具有口服活性 CDK 抑制剂。
F763049
Antibacterial agent 87
Antibacterial agent 87 (Compound 4h) 是一种有效的抗细菌剂,对 MRSA、MRSE 和 S. aureus 的 MIC 值分别为 0.125、0.0625 和 0.0625 μg/mL。
F763048
VVD-118313
VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817),阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
F763047
Factor B-IN-5
Factor B-IN-5 (实施例 5 目标化合物)是一种有效的补体因子 B (complement factor B) 抑制剂,其 IC50 值为 1.2 μM。Factor B-IN-5 可用于炎症和免疫相关疾病的研究。
F763046
Zalunfiban dihydrochloride
RUC-4 dihydrochloride
Zalunfiban (RUC-4) dihydrochloride 是一种有效的、选择性的血小板 αIIbβ3 拮抗剂 (IC50=45 nM)。Zalunfiban dihydrochloride 可用于心肌梗死的研究。
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