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F745424
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-2
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-2 是结核杆菌细胞色素氧化酶 (Mtb cyt-bd oxidase) 的抑制剂,IC50 值为 0.67 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-2 抑制结核杆菌的生长 MIC 值为 256 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-2 可用于感染的研究。
F745423
Ascrinvacumab
阿伐苏单抗; Anti-ACVRL1 / ALK-1 Reference Antibody (ascrinvacumab); PF-03446962
Ascrinvacumab (PF-03446962) 是一种人 IgG2 单克隆抗体,靶向 ALK-1。Ascrinvacumab 显示出与人 ALK1 的结合效能,Kd 值为 7 nM。Ascrinvacumab 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
F745422
TML-6
TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物,抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的合成。TML-6 上调 Apo E,抑制 NF-κB 和 mTOR,并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。
F745413
N6-Dimethylamino methylidene-2’-deoxyisoguanosine
N6-Dimethylamino methylidene-2’-deoxyisoguanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
F745412
2-Chloro-N6-methyl-2’-deoxyadenosine
2-Chloro-N6-methyl-2’-deoxyadenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
F745408
CK2-IN-9
CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂,其 IC50为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性,其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。
F745407
DNA-PK Substrate
DNA-PK Substrate 是一种有生物活性的肽。(DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 磷酸化的底物。 DNA-PK 对于修复 DNA 双链断裂至关重要。该肽对应于人 p53 的 11-24 个氨基酸,其中苏氨酸 18 和丝氨酸 20 更改为丙氨酸,用作 DNA-PK 活性测定的底物。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸时,可能会自发形成焦谷氨酰 (pGlu) 肽(E) 位于序列 N 末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
F745405
SC 51089 free base
SC 51089 free base 是一种选择性的前列腺素受体 EP1 拮抗剂,对 EP1,TP,EP3 和 FP 受体的 Ki 值分别为 1.3,11.2,17.5 和 61.1 μM。SC 51089 free base 具有神经保护活性。
F745403
MSC2504877
M2912
MSC2504877 (M2912) 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 μM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
F745402
Tankyrase-IN-5
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