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F165830
Mivebresib
米维布塞; ABBV-075
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的,口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。Mivebresib 与 BRD4 结合的 Ki 为 1.5 nM。
F165823
Ivarmacitinib
SHR0302
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
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Hematoporphyrin (Hematoporphyrin IX) 是一种光敏剂,是血红素结合蛋白亲和色谱底物。当暴露于红光下时,Hematoporphyrin 可以诱导 U87 胶质瘤细胞凋亡,并降低体内肿瘤的生长。
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Ripretinib
瑞派替尼; DCC-2618
Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3,KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
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A 419259 trihydrochloride
RK 20449 trihydrochloride
A 419259 trihydrochloride 是 Src 家族激酶抑制剂,对 Src,Lck 和 Lyn 的 IC50 分别为 9 nM,3 nM,3 nM。A 419259 trihydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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