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Takinib
EDHS-206
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM),比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
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Heptanoic acid
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Heptanoic acid (Enanthic acid) 是一种由七碳链组成的短链脂肪酸。Heptanoic acid 增加裂殖壶菌中脂质中的饱和脂肪酸含量,并显着降低偶链饱和脂肪酸的含量。
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EPPTB
Ro 5212773 (EPPTB) 是一种有效和选择性的 (TAAR1) 拮抗剂(对于小鼠 TAAR1 的 Ki 值为 0.9 nM),对其他 TAARs 没有显著影响。TAAR1 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR),由内源性氨基酸代谢产物非选择性激活。
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