产品
编 号：F038329
分子式：C20H21F3N2O2
分子量：378.39
分子式：C20H21F3N2O2
分子量：378.39
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
50mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1110781-88-8
产品详情
生物活性：
Ro 5212773 (EPPTB) is a potent and selective trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) antagonist (Ki=0.9 nM for mouse TAAR1), with no significant effects on other TAARs. TAAR1 is a G protein-coupled receptor (GPCR) that is nonselectively activated by endogenous metabolites of amino acids.
体外研究：
Ro 5212773 (EPPTB) 抑制海马锥体神经元的兴奋性。EPPTB 还减少癫痫样事件 (SLE) 和癫痫发作活动。Ro 5212773 阻断 TAAR1 介导的内向整流 K+ 电流激活。 Ro 5212773 有效拮抗通过用 1.5 μM β-苯乙胺激活小鼠 TAAR1 诱导的 cAMP 产生 (IC50=27.5 nM)。在没有 TAAR1 激动剂的情况下，在 HEK293 细胞中，Ro 5212773 会剂量依赖性地降低 cAMP 水平 (IC50= 19 nM)。与大鼠 (IC50= 4539 nM) 和人类 (IC50= 7487 nM) TAAR1 相比，EPPTB 显著更有效地拮抗小鼠产生的 cAMP。
Ro 5212773 (EPPTB) is a potent and selective trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) antagonist (Ki=0.9 nM for mouse TAAR1), with no significant effects on other TAARs. TAAR1 is a G protein-coupled receptor (GPCR) that is nonselectively activated by endogenous metabolites of amino acids.
体外研究：
Ro 5212773 (EPPTB) 抑制海马锥体神经元的兴奋性。EPPTB 还减少癫痫样事件 (SLE) 和癫痫发作活动。Ro 5212773 阻断 TAAR1 介导的内向整流 K+ 电流激活。 Ro 5212773 有效拮抗通过用 1.5 μM β-苯乙胺激活小鼠 TAAR1 诱导的 cAMP 产生 (IC50=27.5 nM)。在没有 TAAR1 激动剂的情况下，在 HEK293 细胞中，Ro 5212773 会剂量依赖性地降低 cAMP 水平 (IC50= 19 nM)。与大鼠 (IC50= 4539 nM) 和人类 (IC50= 7487 nM) TAAR1 相比，EPPTB 显著更有效地拮抗小鼠产生的 cAMP。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备