Androgen Receptor-产品分类-Felix

F556634

CSRM617 hydrochloride

CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。

F538468

Apalutamide

ARN-509

Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 16 nM。

F535781

2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol

PMC

2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素受体 (androgen receptor) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。

F534850

N-Nitrosodicyclohexylamine

NDCHA

N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种具有抗雄激素活性的 N-亚硝基化合物。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 与雄激素受体 (AR) 的竞争性结合，以抑制 5α-二氢睾酮，并降低 AR 蛋白的水平。

F529336

p,p'-DDE-d8

4,4'-DDE-d8; p,p'-Dichlorodiphenyldichloroethylene-d8

p,p'-DDE-d8 是 p,p'-DDE 的氘代物。 p,p'-DDE (4,4'-DDE) 是持久性 DDT 的主要代谢产物，是一种有效的雄激素受体拮抗剂，IC50 为5 μM，Ki 为 3.5 μM。