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TGF-β Receptor
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R-268712
R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂,其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化,其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化,可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
F447064
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BIO-013077-01 是一种吡唑类的 TGF-β 抑制剂。
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SB-505124
SB-505124 是一种选择性的?TGF-βI 型受体 (ALK4,ALK5,ALK7) 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的?IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
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SD-208
SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
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SM 16
SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂,Ki 值分别为10 和 1.5 nM。
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