产品
编 号：F406113
分子式：C25H26N4O3
分子量：430.5
分子式：C25H26N4O3
分子量：430.5
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 614749-78-9
产品详情
生物活性：
SM 16 is a ALK5/ALK4 kinase inhibitor with Kis of 10 and 1.5 nM, respectively.
体内研究：
SM 16 体内 穿透肿瘤细胞，在用 20 mg/kg SM 16 单次腹腔推注处理荷瘤小鼠后抑制肿瘤磷酸化 Smad2/3 水平至少 3 小时。已建立的 AB12 肿瘤在 28 天内通过皮下微渗透泵递送 5 mg/kg/d SM 16 (P<0.001) 显著抑制。
体外研究：
SM 16 在浓度为 100 到 620 nM 时抑制 TGFβ 诱导的纤溶酶原激活剂抑制剂-荧光素酶活性 (IC50=64 nM) 和 TGFβ-或激活素诱导的 Smad2 磷酸化。SM 16 针对 >60 种相关和无关激酶进行了测试，仅针对 Raf (IC50=1 μM) 和 p38/SAPKa (IC50= 0.8 μM)。SM 16 对 ALK 家族成员 ALK1 和 ALK6 没有抑制活性。
SM 16 is a ALK5/ALK4 kinase inhibitor with Kis of 10 and 1.5 nM, respectively.
体内研究：
SM 16 体内 穿透肿瘤细胞，在用 20 mg/kg SM 16 单次腹腔推注处理荷瘤小鼠后抑制肿瘤磷酸化 Smad2/3 水平至少 3 小时。已建立的 AB12 肿瘤在 28 天内通过皮下微渗透泵递送 5 mg/kg/d SM 16 (P<0.001) 显著抑制。
体外研究：
SM 16 在浓度为 100 到 620 nM 时抑制 TGFβ 诱导的纤溶酶原激活剂抑制剂-荧光素酶活性 (IC50=64 nM) 和 TGFβ-或激活素诱导的 Smad2 磷酸化。SM 16 针对 >60 种相关和无关激酶进行了测试，仅针对 Raf (IC50=1 μM) 和 p38/SAPKa (IC50= 0.8 μM)。SM 16 对 ALK 家族成员 ALK1 和 ALK6 没有抑制活性。
产品资料
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