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F282406
JND3229
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。
F282101
Osimertinib-13C,d3

AZD-9291-13C,d3; Mereletinib-13C,d3
Osimertinib-13C,d3 是 13C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
F280226
Gefitinib-based PROTAC 3
Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
F279741
EGFR-IN-5
EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂,对EGFR,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为10.4,1.1,34,7.2 nM。
F274294
PD 174265
PD 174265 是一种有效的、细胞通透性强的、可逆的、选择性的 EGFR 抑制剂,其IC50 为 450 pM。
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