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编 号:F280226
分子式:C47H57ClFN7O8S
分子量:934.51
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生物活性:
Gefitinib-based PROTAC 3, conjugating an EGFR binding element to a von Hippel-Lindau ligand via a linker, induces EGFR degradation with DC50s of 11.7 nM and 22.3 nM in HCC827(exon 19 del) and H3255 (L858R mutantion) cells, respectively.

体外研究:
Gefitinib-based PROTAC 3 (25 nM-10 μM; 24 h) 处理表达 L858R EGFR 的 H3255 细胞,用 Gefitinib-based PROTAC 3 (100 nM-10 μM; 24 h) 处理表达外显子 19 del EGFR 的 HCC827 细胞,这使得外显子 19 缺失 EGFR 以及含有 L858R 激活点突变的突变亚型的降解,同时保留 WT EGFR。
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