EGFR-产品分类-Felix

F489819

TAK-285

TAK-285 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂，IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上，对 MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性，可穿过血脑屏障。

F483993

BMS-690514

BMS-690514是有效，有口服活性的 EGFR 和 VEGFR 的有效抑制剂，对于EGFR，HER2和HER4的IC50 值分别为5，9和60 nM。

F478227

Sapitinib

沙普替尼; AZD-8931

Sapitinib (AZD-8931)是可逆的，ATP竞争型 EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。

F477807

HKI-357

HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。

F477707

Gefitinib N-oxide

Gefitinib N-oxide 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。