产品
编 号：F483993
分子式：C19H24N6O2
分子量：368.43
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结构图
CAS No: 859853-30-8
产品详情
生物活性：
BMS-690514 is a potent and orally active inhibitor of EGFR and VEGFR; has IC50s of 5, 20 and 60 nM for EGFR, HER 2 and HER 4, respectively.
体内研究：
BMS-690514 已被证明在广泛的异种移植肿瘤中有效。在动物模型中有效且耐受性良好的剂量下，BMS-690514 可抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血流。BMS-690514 的口服生物利用度在小鼠中为 78%，在大鼠中为 100%，在猴子中为 8%，在犬中为 29%。BMS-690514 能够以 1 的脑血浆比穿过血脑屏障。BMS-690514 的临床前 ADME 特性表明在人体中具有良好的口服生物利用度，并通过包括氧化和葡萄糖醛酸化在内的多种途径进行代谢。
体外研究：
BMS-690514 靶向几个关键信号通路：人表皮生长因子受体 (HER)/ErbB、通过 VEGFR2 的血管生成信号、通过 VEGFR3 的淋巴管生成，并且还显示出针对 VEGFR1、Flt-3 和 Lck 的活性。BMS-690514 在 Caco-2 细胞中的渗透性处于中等范围内，具有中等潜力成为 P-gp 底物。BMS-690514 抑制 VEGFR 家族成员，IC50 值范围为 25 至 50 nM。外显子 19 缺失的非小细胞肺肿瘤细胞 (HCC4006、HCC827 和 PC9) 对 BMS-690514 高度敏感，BMS-690514 抑制它们的增殖，IC50 值为 2 至 35 nM。具有 EGFR 基因扩增的肿瘤细胞系 (DiFi、NCI-H2073、A431) 也对 BMS-690514 的抑制高度敏感。还发现依赖于 HER2 信号的肿瘤细胞系对 BMS-690514 高度敏感。BMS-690514 抑制具有 HER2 基因扩增的乳腺和胃肿瘤细胞系 (N87、SNU-216、AU565、BT474、KPL4 和 HCC202)，IC50 值为 20 至 60 nM。
BMS-690514 is a potent and orally active inhibitor of EGFR and VEGFR; has IC50s of 5, 20 and 60 nM for EGFR, HER 2 and HER 4, respectively.
体内研究：
BMS-690514 已被证明在广泛的异种移植肿瘤中有效。在动物模型中有效且耐受性良好的剂量下，BMS-690514 可抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血流。BMS-690514 的口服生物利用度在小鼠中为 78%，在大鼠中为 100%，在猴子中为 8%，在犬中为 29%。BMS-690514 能够以 1 的脑血浆比穿过血脑屏障。BMS-690514 的临床前 ADME 特性表明在人体中具有良好的口服生物利用度，并通过包括氧化和葡萄糖醛酸化在内的多种途径进行代谢。
体外研究：
BMS-690514 靶向几个关键信号通路：人表皮生长因子受体 (HER)/ErbB、通过 VEGFR2 的血管生成信号、通过 VEGFR3 的淋巴管生成，并且还显示出针对 VEGFR1、Flt-3 和 Lck 的活性。BMS-690514 在 Caco-2 细胞中的渗透性处于中等范围内，具有中等潜力成为 P-gp 底物。BMS-690514 抑制 VEGFR 家族成员，IC50 值范围为 25 至 50 nM。外显子 19 缺失的非小细胞肺肿瘤细胞 (HCC4006、HCC827 和 PC9) 对 BMS-690514 高度敏感，BMS-690514 抑制它们的增殖，IC50 值为 2 至 35 nM。具有 EGFR 基因扩增的肿瘤细胞系 (DiFi、NCI-H2073、A431) 也对 BMS-690514 的抑制高度敏感。还发现依赖于 HER2 信号的肿瘤细胞系对 BMS-690514 高度敏感。BMS-690514 抑制具有 HER2 基因扩增的乳腺和胃肿瘤细胞系 (N87、SNU-216、AU565、BT474、KPL4 和 HCC202)，IC50 值为 20 至 60 nM。
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