Btk-产品分类-Felix

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BTK-IN-6

BTK-IN-6 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的有效抑制剂。BTK 是 Tec 酪氨酸激酶家族的成员，在调节早期 B 细胞发育和成熟 B 细胞活化和存活中起重要作用。BTK-IN-6 具有研究免疫疾病、癌症、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经系统疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136219A1，化合物 8)。

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NX-5948

BTK-IN-24

NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。

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BTK-IN-23

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BTK-IN-22

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PROTAC BTK Degrader-3

PROTAC BTK Degrader-3 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂，在 Mino 细胞中对 BTK 的降解的 DC50 值为 10.9 nM。PROTAC BTK Degrader-3 有潜力用于B细胞恶性肿瘤，包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤的研究。