Anaplastic lymphoma kinase (ALK)-产品分类-Felix

F149927

Crizotinib-d5

PF-02341066-d5

Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

F148065

CEP-37440

CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂，抑制 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。

F144759

Ceritinib dihydrochloride

双盐酸盐色瑞替尼; LDK378 dihydrochloride

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。

F136884

Belizatinib

TSR-011

Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7?nM。

F136539

HG-14-10-04

HG-14-10-04 是一种有效的 ALK 和突变 EGFR 抑制剂，对 ALK、EGFRLR/TM、EGFR19del/TM/CS 和 EGFRLR/TM/CS 的 IC50 分别为 20 nM、15.6 nM、22.6 nM 和 124.5 nM。