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MCHR1 (GPR24)
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F375500
GW-803430
GW-3430
GW-803430 (GW-3430) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pIC50 为 9.3。GW-803430 在肥胖动物模型中具有口服活性。
F373877
ATC0175
ATC0175 是一种有效的、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素 1 受体拮抗剂,MCH1R 和 MCH2R 的 IC50s 分别为 13.5,>10000 nM。ATC0175 在动物模型中显示出抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175 具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力。
F367987
SNAP 94847
SNAP 94847 是一种新型的,高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂,其 (Ki= 2.2 nM, Kd=530 pM),它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
F346665
SB-568849
SB-568849 是一种黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pKi 值为 7.7。
F345559
MCHR1 antagonist 1
MCHR1 antagonist 1 是一种选择性的黑色素浓集激素 1 型受体 (melanin concentrating hormone-1 receptor) 拮抗剂,对人 MCH1 受体的 Kb 和 Ki 值分别为 1 nM 和 4 nM,在降低体重方面可能起作用。
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