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Phosphodiesterase (PDE)
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F754931
Enpp-1-IN-9
Enpp-1-IN-9 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。 Enpp-1-IN-9 具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1,compound 51)。
F754662
ATX inhibitor 20
ATX inhibitor 20 (化合物 24) 是一种有效的 ATX 抑制剂,其 IC50 值为 2.3 nM。
F754660
ATX inhibitor 21
ATX inhibitor 21 (化合物 8) 是一种有效的 ATX 抑制剂,其 IC50 值为 3490 nM。
F754138
Enpp-1-IN-12
Enpp-1-IN-12 (化合物 43) 是一种有效和具有口服活性的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂,Ki 值 41 nM。Enpp-1-IN-12 具有抗肿瘤活性。
F753493
PDE4B/7A-IN-1
1安/5-羟丁腈橡胶7受体拮抗剂(5-HT1 a k i = 8 nm, kb= 0.04 nm; 5-nitrile rubber 7K I = 451 nm, kb= 460 nm) ,具有 PDE4B/PDE7A 抑制活性(PDE4B ic50= 80.4 μ M; Pde7a chip 50= 151.3 μ M)。化合物22在体外发挥了非常好的被动穿透生物膜的能力和高代谢稳定性。此外,22的药理学评估显示了其在大鼠行为测试中的前认知和抗抑郁特性。
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