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PDHK
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F622734
PS10
PS10 是一种新型,有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂,可抑制所有 PDK 同工型,对 PDK2,PDK4,PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM,0.76 μM,2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量,刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
F612910
M77976
M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
F521059
TM-1
TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1 和 PDHK2 的活性,IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化,并抑制癌细胞增殖。
F514245
KPLH1130
KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂,可阻断巨噬细胞极化,减轻炎症反应。KPLH1130 可改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。
F421028
Dicoumarol
双香豆素; Dicumarol
Dicoumarol 是 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂,IC50 值分别为 0.37 和 19.42 μM。
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