GABA Receptor-产品分类-Felix

F615003

NNC 05-2090

NNC 05-2090 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1) 的抑制剂 (IC50: 10.6 μM)。NNC 05-2090 还抑制 mGAT2，Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性，可用于癫痫和神经疾病的研究。

F612236

COR659

COR659 是有效的 GABAB 的阳性变构调节剂 (PAM)。COR659 可缓解大鼠对酒精和巧克力的活性分子成瘾。

F607330

Bicuculline methochloride

(+)-Bicuculline methochloride; d-Bicuculline methochloride

Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱，是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂，IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥，还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。

F605972

Bicuculline methobromide

(+)-Bicuculline methobromide; d-Bicuculline methobromide

Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor) 拮抗剂，IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥，还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。

F602647

Lesogaberan

AZD-3355

Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。