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F290499
Spiclomazine
螺氯马嗪; Clospirazine
Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂,选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平,有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
F287248
K-Ras G12C-IN-4
K-Ras G12C-IN-4,化合物 1,是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
F286850
Neogrifolin
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KRAS G12C inhibitor 15
KRAS G12C inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 22。
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Adagrasib
MRTX849
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
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