Orexin Receptor (OX Receptor)-产品分类-Felix

F519186

TCS 1102

TCS 1102 是食欲肽 OX 受体拮抗剂，对 OX2 和 OX1 受体的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 3 nM。TCS 1102 在大鼠中表现出优异的血脑屏障穿透性和中等的生物利用度。

F461131

SB-334867 free base

SB334867A free base

SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性 (pKb=7.4)，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。

F432820

JNJ-10397049

JNJ-10397049 是有效的、选择性的orexin 2 受体 (OX2R) 的拮抗剂，其pKi 值为 8.3。JNJ-10397049 对OX2R 的活性是 OX1R 的600 倍。

F424664

EMPA

EMPA 是一种高亲和力的，可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

F367546

SB-674042

SB-674042 是非肽类食欲肽 OX1 受体拮抗剂 (Kd=5.03 nM)，对 OX1 受体的结合能力约是对 OX2 受体 100 倍，IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。