产品
编 号：F461131
分子式：C17H13N5O2
分子量：319.32
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结构图
CAS No: 792173-99-0
产品详情
生物活性：
SB-334867 free base (SB334867A free base) is an excellent, selective and blood–brain barrier permeable orexin-1 (OX1) receptor antagonist, shows selectivity over OX2 (pKb=7.4), 100-fold over 5-HT2B, 5-HT2C with pKi values of 5.4 and 5.3, respectively. SB-334867 reduces ethanol consumption and inhibits the acquisition of morphine-induced sensitization to locomotor activity in vivo.
体内研究：
SB-334867 (腹腔注射；20 mg/kg；20 天) 在吗啡注射前 15 分钟给药，与零星吗啡处理组相比，可显著降低吗啡激发剂量对小鼠的影响。 SB-334867 (腹膜内注射；3、10 和 30 mg/kg) 显著降低相对于载体的乙醇摄入量，并且不影响雌性 P 大鼠的饮水量。 SB-334867 (腹膜内注射；3、10 和 30 mg/kg) 在 30 mg/kg 剂量下减少乙醇消耗，高剂量抑制相对于载体的蔗糖摄入，并导致血液乙醇浓度降低 (BEC) 相对于 10 和 30 mg/kg 剂量。Animal Model:Male Swiss mice
Dosage:20?mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Inhibited the acquisition of morphine-induced sensitization to locomotor activity of mice.
Animal Model:C57BL/6J Mice
Dosage:3, 10 and 30 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Reduced ethanol consumption, BECs and suppressed sucrose intake in mice.
体外研究：
SB-334867 (100 pM– 10 μM) 以浓度依赖性方式抑制 orexin-A (10 nM) 和 orexin-B (100 nM) 诱导的钙反应，具有明显的 pKb 值为 7.27±0.04 和 7.23±0.03，但对 UTP (3 μM) 引起的钙反应没有影响，UTP 可激活 CHO-OX1 和 CHO-OX2 细胞中的内源性嘌呤能受体。
SB-334867 free base (SB334867A free base) is an excellent, selective and blood–brain barrier permeable orexin-1 (OX1) receptor antagonist, shows selectivity over OX2 (pKb=7.4), 100-fold over 5-HT2B, 5-HT2C with pKi values of 5.4 and 5.3, respectively. SB-334867 reduces ethanol consumption and inhibits the acquisition of morphine-induced sensitization to locomotor activity in vivo.
体内研究：
SB-334867 (腹腔注射；20 mg/kg；20 天) 在吗啡注射前 15 分钟给药，与零星吗啡处理组相比，可显著降低吗啡激发剂量对小鼠的影响。 SB-334867 (腹膜内注射；3、10 和 30 mg/kg) 显著降低相对于载体的乙醇摄入量，并且不影响雌性 P 大鼠的饮水量。 SB-334867 (腹膜内注射；3、10 和 30 mg/kg) 在 30 mg/kg 剂量下减少乙醇消耗，高剂量抑制相对于载体的蔗糖摄入，并导致血液乙醇浓度降低 (BEC) 相对于 10 和 30 mg/kg 剂量。Animal Model:Male Swiss mice
Dosage:20?mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Inhibited the acquisition of morphine-induced sensitization to locomotor activity of mice.
Animal Model:C57BL/6J Mice
Dosage:3, 10 and 30 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Reduced ethanol consumption, BECs and suppressed sucrose intake in mice.
体外研究：
SB-334867 (100 pM– 10 μM) 以浓度依赖性方式抑制 orexin-A (10 nM) 和 orexin-B (100 nM) 诱导的钙反应，具有明显的 pKb 值为 7.27±0.04 和 7.23±0.03，但对 UTP (3 μM) 引起的钙反应没有影响，UTP 可激活 CHO-OX1 和 CHO-OX2 细胞中的内源性嘌呤能受体。
产品资料
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