G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)-产品分类-Felix

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GRK6-IN-3 是一种 G 蛋白偶联受体 6 激酶 (GRK6) 抑制剂，IC50 为 1.03 μM。

KR-39038 是一种口服有效的 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。在新生儿心肌细胞中，KR-39038 通过抑制 HDAC5 通路，显著抑制血管紧张素 II 诱导的细胞肥大。KR-39038 具有明显的抗心肌肥厚作用和改善心功能。KR-39038 可用于心力衰竭的研究。

CCG273441 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂，IC50 为 3.8 nM。CCG273441 能够与 GRK5 亚家族特异性残基 Cys474 共价结合，而对 GRK5 的选择性高于 GRK2。

CCG-273463 是一种有效的、共价的 GRK5 选择性抑制剂，IC50 值为 8.6 nM。CCG-273463 可用于心力衰竭、肥厚型心肌病和癌症的研究。

CCG-271423 是一种有效的选择性 GRK5 抑制剂，GRK5 和 GRK2 的 IC50 值分别为 0.0021 μM 和 44 μM。CCG-271423 抑制心肌细胞收缩能力，降低 Ca2+瞬态。CCG-271423 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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