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Dopamine Receptor
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F627009
L-745870 hydrochloride
L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
F623232
UCSF924
UCSF924 是一种有效且特异性的多巴胺 D4 受体 (DRD4) 部分激动剂,EC50 值为 4.2 nM。UCSF924 具有高亲和力,对 DRD4 的 Ki 值为 3 nM,而对 D2,D3 或 F261V/ L328F D4 突变体没有可测的亲和力。对于 Gαi/o 信号传导,UCSF924 是抑制蛋白的 7.4 倍偏倚。
F622441
LY3154207
LY3154207 是一种有效的、亚型选择性的、口服的人多巴胺 D1 受体 (human dopamine D1 receptor) 正向变构调节剂 (PAM),具有最小的变构激动剂活性 (EC50=3 nM)。
F622120
PD 168568 dihydrochloride
PD 168568 dihydrochloride 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4) 拮抗剂。PD 168568 dihydrochloride 含有异吲哚啉酮,对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性,其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 dihydrochloride 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
F621515
Foscarbidopa

ABBV-951; Carbidopa 4′-monophosphate
Foscarbidopa (ABBV-951; Carbidopa 4′-monophosphate) 是一种卡比多巴 (Carbidopa) 前体,是多巴胺受体的激动剂 。
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