Histone Methyltransferase-产品分类-Felix

F255557

Dot1L-IN-1

Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，Ki 为 2 pM，IC50<0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50=17 nM)。

F255199

EED226

EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。

F254962

PF-06726304 acetate

PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。

F250410

AMI-1

AMI-1 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

F249570

SMYD2-IN-1

SMYD2-IN-1 是一种有效的 SMYD2 抑制剂，IC50 为 4.45 nM，详细信息请参考专利文献 WO2016166186A1 中的化合物 Example 1.1。