产品
编 号：F255199
分子式：C17H15N5O3S
分子量：369.4
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结构图
CAS No: 2083627-02-3
产品详情
生物活性：
EED226 is a polycomb repressive complex 2 (PRC2) inhibitor, which binds to the K27me3-pocket on embryonic ectoderm development (EED) and shows strong antitumor activity in xenograft mice model. EED226 is a potent, selective, and orally bioavailable EED inhibitor. EED226 inhibits PRC2 with an IC50 of 23.4 nM when the H3K27me0 peptide is used as a substrate in the in vitro enzymatic assays.
体内研究：
EED226 在 EZH2MUT 临床前 DLBCL 模型中诱导稳健且持续的肿瘤消退。在 CD-1 小鼠中，以 300 mg/kg bid 给药 14 天的 EED226 耐受性良好，没有明显的副作用。它的体内清除率非常低，口服生物利用度约为 100%。EED226 具有低分布容积 (0.8 L/kg)、合理的终末 t1/2 (2.2 h) 和中等血浆蛋白结合 (PPB)。
体外研究：
EED226 是一种高效、选择性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，研究者针对广泛的表观遗传和非表观遗传靶标进行了评估。它有效地减少细胞中的全局 H3K27Me3 标记，并在携带杂合 Y641N 突变的细胞中表现出选择性细胞杀伤作用。EED226 在 Caco-2 细胞中以 A→B=3.0x10-6 cm/s 测量具有中等渗透性，流出率为 7.6。在体外酶促测定中，当单核小体用作底物时，EED226 抑制 PRC2，IC50 为 53.5 nM，添加的刺激性 H3K27me3 为 1× Kact (1.0 μM)。
EED226 is a polycomb repressive complex 2 (PRC2) inhibitor, which binds to the K27me3-pocket on embryonic ectoderm development (EED) and shows strong antitumor activity in xenograft mice model. EED226 is a potent, selective, and orally bioavailable EED inhibitor. EED226 inhibits PRC2 with an IC50 of 23.4 nM when the H3K27me0 peptide is used as a substrate in the in vitro enzymatic assays.
体内研究：
EED226 在 EZH2MUT 临床前 DLBCL 模型中诱导稳健且持续的肿瘤消退。在 CD-1 小鼠中，以 300 mg/kg bid 给药 14 天的 EED226 耐受性良好，没有明显的副作用。它的体内清除率非常低，口服生物利用度约为 100%。EED226 具有低分布容积 (0.8 L/kg)、合理的终末 t1/2 (2.2 h) 和中等血浆蛋白结合 (PPB)。
体外研究：
EED226 是一种高效、选择性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，研究者针对广泛的表观遗传和非表观遗传靶标进行了评估。它有效地减少细胞中的全局 H3K27Me3 标记，并在携带杂合 Y641N 突变的细胞中表现出选择性细胞杀伤作用。EED226 在 Caco-2 细胞中以 A→B=3.0x10-6 cm/s 测量具有中等渗透性，流出率为 7.6。在体外酶促测定中，当单核小体用作底物时，EED226 抑制 PRC2，IC50 为 53.5 nM，添加的刺激性 H3K27me3 为 1× Kact (1.0 μM)。
产品资料
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