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Histone Demethylase
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F747343
Pulrodemstat
CC-90011; LSD1-IN-7
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
F747178
INCB059872
INCB059872是一种有效、具有口服活性,选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872可用于髓系白血病的研究。
F744625
KDM5B-IN-3
KDM5B-IN-3 (Compound 5) 是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 5B (KDM5B/JARID1B) 抑制剂,IC50 为 9.32 μM。KDM5B-IN-3可用于胃癌的研究。
F743941
JHDM-IN-1
JHDM-IN-1 (Compound 1) 是一种含 Jumonji C 结构域的 HDMs (JHDM) 抑制剂,其对 JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3 的 IC50 分别为 3.4、4.3、5.9、10 和 43 μM。
F743444
LSD1-IN-20
LSD1-IN-20 (compound 1) 是一种有效的双重非共价 LSD1/G9a 抑制剂,其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.51 和 1.60 μM。
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