Epigenetic Reader Domain-产品分类-Felix

F619053

OXFBD04

OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂，IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体，对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。

F618781

CBP/p300-IN-8

CBP/p300-IN-8 是 CBP/P300 溴结构域家族的有效抑制剂。CBP/p300-IN-8 抑制 CBP (IC50=0.01-0.1 μΜ) 和 BRD4 (IC50=1-1000 μΜ) 活性。

F618701

TD-428

TD-428是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂，DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC，其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂)，TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。

F618385

ZL0580

ZL0580 是ZL0590 的结构类似物，通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。

F618349

KB02-JQ1

KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。