Epigenetic Reader Domain-产品分类-Felix

F741335

GNE-064

GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种活性分子探针，用于活性分子合成的研究。

F741334

SGC-SMARCA-BRDVIII

SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效和选择性的 SMARCA2/4 和 PB1(5) 抑制剂，Kd 值分别为 35 nM，36 nM 和 13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII 还抑制 PB1(2) 和 PB1(3)，Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。SGC-SMARCA-BRDVIII 可以阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。

F741258

BET-IN-19

BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6? mRNA 转录 (IC50 ≤ 0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤ 0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。

F741068

BAZ1A-IN-1

BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A（含溴结构域蛋白）抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性，但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。

F740837

BRD4-IN-4

BRD4-IN-4 (Compound 1) 是一种 BRD4 抑制剂 (IC50=6.83 μM)。BRD4-IN-4 选择性抑制 MV4-11 细胞系增殖并将细胞阻滞在 G1 期。BRD4-IN-4可用于 MLL 白血病的研究。