IRE1-产品分类-Felix

F195915

Kira8

AMG-18

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。

F189213

KIRA6

KIRA6，小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂，IC50 值为0.6 μM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。

F124782

MKC8866

Orin1001

MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。

F124781

MKC9989

MKC9989 是一种 HAA 抑制剂，且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。

F076055

APY29

APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。